栓剂药物吸收途径与影响吸收因素

　　栓剂药物吸收途径与影响吸收因素

　　栓剂腔道是治疗肛门和阴道的药物，几千年来，随着医学的发展，人们越来越意识到栓剂并不局限于局部。药物经直肠吸收仍具有全身效应，本文将对中药栓剂的全身效应进行描述。

　　1.栓剂制剂的特征

　　与口服制剂相比，栓剂作为全身疗法具有以下特征：

　　①药物不会因消化道 pH值和酶的损伤而丧失活性；

　　②对胃粘膜有刺激性的药物可以通过直肠给予，使其不会受到刺激；

　　③药物在直肠内的吸收，不像口服药物被肝脏的首过效应所破坏；

　　④直肠吸收的干扰因子低于口服

　　⑤对于无法吞服或不愿意吞服片、丸、胶囊的患者，特别是婴幼儿，可以使用本方法；

　　⑥对呕吐病人的治疗是一种有效的方法。

　　栓剂治疗的最大缺陷是其应用不如口服；与片剂、胶囊剂相比，栓剂的生产成本较高，生产效率较低。

　　2.栓剂的吸收途径及对吸收的影响

　　①药物的吸收：口服后，通过门脉进入肝脏，在肝内进行代谢，因此，大部分药物都会减弱药物的药效。在注射栓剂的过程中，通过两种方法来进行药物的吸收。

　　通过直肠上静脉，经门脉进入肝脏，在经过代谢后，从肝进入大循环；第二种方法是从直肠下静脉、肛门静脉进入大循环。医术。育网收集和整理

　　结果表明，随着栓剂插入肛管的深度越接近于直肠底部，栓剂中的药物在吸收时不经过肝内的剂量也越大，其位置应该在距离肛门2 cm的位置。通常，直肠内注射大约50%-70%的药物不经过肝脏而直接进入大循环。由于阴道周围的血管都连接着大循环，因此阴道内的药物吸收更快，而且由于不经过肝脏，效果更好。另外，还有一些研究表明，淋巴系统在直肠内吸收药物的作用与血液的作用差不多。因此，在直肠淋巴系统中，还可以通过栓剂来进行药物的吸收。

　　②直肠吸收与其它方式的对比：因不同的药物类型导致了直肠的吸收。曾经有学者对一些茶碱类药物的吸收进行了对比，发现在直肠前30分钟内，保持灌肠和静脉内注射具有类似的作用。与灌肠相比，肛门栓剂的吸收速率明显低于灌肠，表明制剂和载体、药物性质的差异会影响到主药的吸收。

　　基质对药物的影响：将栓剂引入体内后，首先要将药物从基质中排出，再将其分散或溶于分泌液中，以达到吸收或疗效；相反，效果会持续很长，而且很慢。但是，由于基质的特性，其释放速率有很大差异。

　　表面活性剂的功能：试验表明，表面活性剂可以提高药物的亲水性，促进药物进入分泌，从而促进药物的释放。但是，表面活性剂用量不能太大，会在分泌物中产生胶团等，从而降低吸收率；因此，表面活性剂用量一定要合适，否则会产生反作用。医术。育网收集和整理

　　3.栓剂中的用药量

　　对于栓剂的用量，目前还没有一个明确的定义，通常被认为是口服的，或者是1.5-2倍；毒药和剧毒药物的口服用量不宜超过。但是，正确的直肠给药剂量和栓剂的大小、形状和基质的选择要视其物理状态、溶解性和分布因子等物理特性和基质的特性（如熔点、溶解性、表面活性）等因素决定。